【顺尔宁】孟鲁司特钠咀嚼片(5mg*5s)-杭州默沙东制药有限公司

供应价格
  

生产企业
杭州默沙东制药有限公司
  • 产品规格5mg*5s
  • 产品件装300盒
  • 产品效期2021-07-30
  • 批准文号国药准字J20130054
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  • 产品简介
  • 卖家说明
  • 【药品名称】

    孟鲁司特钠片


    【商品名】

    顺尔宁


    【英文名】

    Montelukast Sodium Tablets


    【汉语拼音】

    MenglusiteNa Pian


    【主要成分】

    本品主要成份及化学名称为:孟鲁司特钠,[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠


    【分子式】

    C35H35ClNNaO3S


    【分子量】

    608.18


    【性状】

    本品为浅黄色异形薄膜衣片。


    【药理毒理】

    药理学 孟鲁司特钠片是一种能明显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特该药对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和α-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生LTC4,LTD4和LTE4的生理效应作用而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不被认为是拮抗CysLT2受体的拮抗剂。 毒理学 急性毒性 在小鼠和大鼠中,当单次剂口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2)时,未出现发生死亡。,此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5000mg/kg),相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。 长期毒性 在猴子和大鼠中试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。孟鲁司特钠的潜在毒性,经一系列猴子和大鼠反复用药长达53周及幼猴和小鼠反复用药达14周的研究进行评价。根据给药总量,试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。孟鲁司特钠显示出在很大的安全范围内有良好的耐受性。在当给试验中研究中的所有动物至少应使用至少是成对人推荐剂量的125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。对任何毒性参数均无影响*。无论成人和儿童,在治疗剂量水平未发现有需要停药的情况。 致癌性 在大鼠口服剂量高达200100mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现显示孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。 致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性激活,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞的体外碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性激活系统,均无基因毒性致畸作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg/天(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍*)的孟鲁司特钠药物后,未发现有诱导骨髓细胞的染色体异常的致畸作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现显示对生育和生殖能力有的影响。,这些剂量分别高于为成人推荐剂量的4000倍和500倍*。 在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用应用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用应用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时剂量,未出现无与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。观察到相当量的药物浓度。


    【药代动力学】

    吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。,平均口服生物利用度64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间候服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的显示其安全性和有效性。 分布 99%以上的孟鲁司特钠99%以上与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。大鼠同位素放射标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障分布。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。 代谢 孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使应用人肝微粒体进行的体外研究显示,细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果显示,孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。 排泄 在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素放射标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的5天大便中检测出有86%的放射活性,尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑,孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄泄。 一些研究中,在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为从2.7~5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内,孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特药的药代动力学有差异性,每天服用一次服用10mg孟鲁司特10mg,血浆中只有极少量的原药积聚(~14%)。 特殊患者 在对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。


    【适应症】

    孟鲁司特钠片适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。


    【用法用量】

    每日一次,每次10mg,睡前服用。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果,孟鲁司特钠片的疗效作用在用药一天内即出现。起效,本品该药可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持坚持服用顺尔宁。 老年患者患者、肾功能不全患者患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 孟鲁司特钠片治疗与其它治疗哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中正接受其它药物治疗者可加用顺尔宁。 减少合并用治疗药物的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘的患者患者,可在治疗方案中加入加用本品顺尔宁,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量可减少。 吸入皮质类固醇 对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后,顺尔宁能增加疗效,可根据患者的患者耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗师的监护督下逐渐减量。某些患者患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品顺尔宁突骤然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱制剂。


    【不良反应】

    本品一般耐受性良好,副作用轻微,通常不需要终止治疗。本品总的副作用发生率与安慰剂相似。 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年患者中进行了临床研究,评价了本品的使用情况。在两项设计相似,安慰剂对照的12周临床试验中,本品治疗组中1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中,累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。 药物孟鲁司特钠片上市使应用后已有以下不良反应的报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常、嗜睡、激惹、烦躁不安、失眠、恶心、呕吐、消化不良、腹泻和包括肌肉痉挛的肌痛等。


    【禁忌】

    对孟鲁司特钠片及本产品中的任何成分过敏者禁用。


    【注意事项】

    口服孟鲁司特钠片治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急性哮喘发作。 虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量,但不应用孟鲁司特钠片突骤然取代吸入或口服皮质类固醇制剂。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘治疗药物治疗的患者患者,在减少全身皮质类固醇剂量时后,极少病例发生以下一项或多项情况症状:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征-一种系统全身性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果致病关系,但在接受本品治疗的患者的患者,减少全身皮质类固醇剂量减量时,建议应加以注意并作适当的临床监护测。


    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    无妊娠妇女和哺乳期妇女服用本药品的研究资料,建议权衡利弊,慎用。,


    【儿童用药】

    2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。2岁以下儿童患者患者的安全性和有效性尚未研究。


    【老年人用药】

    临床研究中,孟鲁司特钠片的有效性和安全性无年龄差异。


    【药物相互作用】

    孟鲁司特钠片可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的孟鲁司特钠片不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法令。 在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。


    【药物过量】

    尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中,成年患者使用的剂量高达每日200mg,连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg,连续用药约1周,均未出现有临床意义的不良事件。 已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品剂量至少150mg/天的临床研究。临床和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中,未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动过度和腹痛。 尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。


    【规格】

    10mg


    【贮藏】

    15-300C保存,避免潮湿和避光。


    【包装】

    5片,7片/盒


    【有效期】

    36个月


    【进口药品注册证号】

    H20020544


    【公司名称】

    企业名称:Merck Sharp & Dohme Limited 地址:Shotton Lane,Cramlington,Northumberland NE23 9JU,England 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网址:

      
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